モンテルカストの副作用と効果：医療従事者が知るべき重要情報

モンテルカストの副作用と効果

モンテルカストの主要な副作用と発現頻度

モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス）は比較的安全性の高い薬剤として広く使用されていますが21、医療従事者として把握しておくべき副作用があります。最も一般的な副作用には頭痛・腹痛・消化器症状（悪心、下痢など）があり、これらは服用開始後の数日間で発現することが多いです。

副作用の発現頻度について、以下の分類で整理されています。

• 0.1～5％未満の副作用：頭痛、傾眠、下痢、腹痛、胃不快感、嘔気、胸やけ、嘔吐、便秘、肝機能異常など
• 頻度不明の副作用：皮疹、そう痒、蕁麻疹、情緒不安、不眠、幻覚、眩暈、感覚異常、異夢、易刺激性など

臨床試験データによると、副作用発現率は11.0％（20/182例）であり、主な副作用は胸やけ3例（1.6％）、眼瞼浮腫、胃痛、胃不快感、食欲不振、嘔気、下痢が各2例（1.1％）でした。多くの場合、これらの症状は一過性で自然に軽快しますが、持続する際は医師への相談が必要です。

モンテルカストの精神神経系への影響と注意点

モンテルカストの使用に関連して精神神経系の副作用が報告されており、特に小児や青年期の患者さんで注意が必要です。2020年に発表された大規模コホート研究では、モンテルカストナトリウム使用群で精神神経系の有害事象リスクがわずかに上昇することが報告されました。

具体的な精神神経系の副作用として以下が挙げられます。

• 気分関連：気分変動、情緒不安、易刺激性、激越
• 睡眠関連：不眠、異夢、夢遊症
• 認知機能関連：失見当識、集中力低下、記憶障害、せん妄
• その他：幻覚、痙攣、振戦、強迫性症状

これらの精神神経系の副作用は、患者の日常生活に大きな影響を与える可能性があるため、処方時には患者や家族に対して十分な説明と観察の重要性を伝える必要があります。特に小児患者では、行動の変化を早期に発見するために、保護者との密な連携が重要です。

モンテルカストの肝機能への影響と対策

稀ではありますが、モンテルカストの使用に伴う肝機能障害も報告されています。肝酵素の上昇や胆汁うっ滞性肝炎などの症例が知られており、定期的な肝機能検査による経過観察が重要です。

肝機能に関する副作用として以下が報告されています。

• 重大な副作用：劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸
• 一般的な肝機能異常：AST上昇（GOT上昇）、ALT上昇（GPT上昇）、Al-P上昇、γ-GTP上昇、総ビリルビン上昇

臨床検査値異常変動は8.8％（16/182例）で観察され、主な異常変動はALT上昇2.2％（4/182例）でした。肝機能障害のリスクが高い患者さんや既往歴のある方では、使用前後の慎重なモニタリングが必要となります。

処方時の対策として以下を推奨します。

• 処方前の肝機能検査実施
• 定期的な肝機能モニタリング（特に投与初期）
• 肝機能異常の早期発見のための患者教育
• 異常値検出時の迅速な対応体制の確立

モンテルカストの治療効果と臨床的特性

モンテルカストは、抗アレルギー薬であり、アレルギーのメディエーターの1つであるロイコトリエン（LT）の受容体のうち、cysLT1受容体遮断薬として作用し、気管支喘息やアレルギー性鼻炎に用いられます。

気管支喘息に対する効果

軽症から中等度の気管支喘息患者に対するモンテルカスト（10mgを1日1回）の有効性および安全性を評価した第III相二重盲検比較試験では、プランルカストの臨床用法用量（225mgを1日朝夕2回）に対し非劣勢を示し、かつ優越性が立証されました。

長期試験においても、52週間にわたって効果が持続し、副作用発現頻度および程度は後期第II相臨床試験でのプラセボ群と差がなかったことから、長期間投与しても安全であることが示されました。

アレルギー性鼻炎に対する効果

季節性アレルギー性鼻炎患者における第II相至適用量設定試験（約900例）では、総合鼻症状点数のベースラインからの変化量が、モンテルカスト5mg群で-0.47点、10mg群で-0.47点であり、プラセボ群（-0.37点）と比較して有意に改善しました。

気道炎症に対する効果

モンテルカストの気道炎症に対する効果を検討したクロスオーバー二重盲検比較試験では、喀痰中好酸球比率がモンテルカスト投与群で著明に低下することが確認されており、抗炎症作用も期待できます。

モンテルカスト処方時の医療従事者向け実践的指導法

モンテルカストの適切な処方と患者指導において、医療従事者が知っておくべき実践的なポイントを以下にまとめます21。

剤形と適応の選択

モンテルカストは先発品、後発品ともに以下の剤形が存在し、適応が異なります。

• 5mg錠、10mg錠、OD錠10mg：気管支喘息、アレルギー性鼻炎（成人用）
• チュアブル錠5mg：気管支喘息（6歳以上の小児用）
• 細粒：気管支喘息（1歳以上6歳未満の小児用）

服用タイミングと指導

モンテルカストは就寝前服用が推奨されています。飲み忘れの際の指導として、思い出した時点で1回分服用するが、次の服用まで12時間を切ってしまった場合は服用せず、次の服用時間に1回分を服用するよう指導します。

患者への安全性教育

以下の症状が現れた場合は、使用を中止して医師に相談するよう指導します。

• アナフィラキシー症状：冷汗、顔面蒼白、呼吸困難
• 血管浮腫：息苦しさ、顔・舌・咽頭の腫れ
• 肝機能障害：食欲不振、全身倦怠感、皮膚や結膜の黄染
• 重篤な皮膚症状：発熱、眼の充血、皮膚・粘膜の発疹・紅斑・水疱

長期管理における注意点

喘息でモンテルカストを処方している患者に対しては、服用により発作が抑えられている可能性が高いため、調子が良いからといって自己判断で中止しないよう指導することが重要です。定期的な経過観察と副作用モニタリングを継続し、患者の状態変化を早期に察知できる体制を整えることが、安全で効果的な治療につながります。