エルビテグラビル添付文書の用法用量と副作用情報

エルビテグラビル添付文書の重要情報

空腹時の服用で効果は半減します

この記事の3つのポイント

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ゲンボイヤ配合錠の基本情報

エルビテグラビル150mg含有の配合錠で、1日1回食後投与が原則

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併用禁忌薬剤に注意

カルバマゼピン、リファンピシン、セイヨウオトギリソウなど血中濃度を著しく低下させる薬剤が多数

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主な副作用の発現頻度

吐き気10%、下痢7%、頭痛6%が主要な副作用として報告

エルビテグラビルは、ゲンボイヤ配合錠として、コビシスタット、エムトリシタビン、テノホビルアラフェナミドとの配合剤で処方されます。成人及び12歳以上かつ体重35kg以上の小児には、1回1錠を1日1回食後に経口投与するのが基本です。kegg+1

食事との関係が効果に大きく影響します。空腹時に投与した場合、普通食（413kcal）摂取時と比較して、エルビテグラビルのCmax及びAUCinfは、それぞれ57%及び50%低下します。

つまり半分程度しか吸収されません。

一方で軽食（250kcal、32%が脂肪由来）摂取時でも、普通食摂取時と同程度の吸収が得られることがわかっています。食事量の目安は250kcal程度で十分です。患者さんには、毎日決まった食後に服用するよう指導することが重要ですね。acc.jihs+1

エルビテグラビルを含むゲンボイヤ配合錠には、多数の併用禁忌薬剤があります。これらはCYP3A及びP-gpの誘導作用により、エルビテグラビルとコビシスタットの血中濃度を著しく低下させる可能性があるためです。

主な併用禁忌薬剤は以下の通りです:acc.jihs+1

抗てんかん薬や抗結核薬といった強力なCYP3A誘導薬が多いです。また、CYP3A阻害作用によって併用薬の血中濃度が上昇し、重篤な副作用が起こる可能性がある薬剤（麦角アルカロイド、ベンゾジアゼピン系など）も禁忌とされています。

患者さんから他院での処方や市販薬、サプリメントの使用について、必ず確認することが必須です。特にセイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）は健康食品として市販されているため注意が必要ですね。

海外臨床試験における副作用発現頻度は、投与後96週時点で42.4%（367/866例）でした。最も頻度が高い副作用は、悪心（吐き気）で10.4%、下痢7.3%、頭痛6.1%と報告されています。acc.jihs+1

国内の承認時データでも、同様の傾向が見られます:

これら消化器症状は服用開始初期に多く見られ、継続することで軽減する傾向があります。ただし重篤な副作用として、腎不全または重度の腎機能障害が1%未満ながら報告されているため、定期的な腎機能検査が必要です。

クレアチニンクリアランス、尿糖、尿蛋白の定期検査を実施し、腎機能障害のリスクを有する患者には血清リンの検査も行うことが推奨されています。

投与開始時には、クレアチニンクリアランスが30mL/min以上であることを確認する必要があります。投与後にクレアチニンクリアランスが30mL/min未満に低下した場合は、投与の中止を考慮します。

重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス15～30mL/min未満）を有する患者では、エムトリシタビンのCmax及びAUCが、それぞれ約30%及び約200%上昇することが確認されています。

血中濃度が約3倍になるということですね。

また、テノホビルの血中濃度も大幅に上昇し、腎毒性のリスクが高まります。腎機能障害の既往がある患者や腎毒性のある薬剤が投与されている患者では特に注意が必要です。NSAIDsなどの腎毒性薬剤との併用は避けることが望ましいとされています。

定期的な腎機能モニタリングと、異常が認められた場合の速やかな対応が医療従事者の重要な役割です。

ゲンボイヤ配合錠の薬価は、2025年4月現在で1錠7,040.50円です。1日1錠処方の場合、30日で211,215円となります。これは国内で最も高額なHIV治療薬の一つです。

高額な薬剤費のため、患者さんの経済的負担を軽減するための制度活用が重要になります。身体障害者手帳の取得により、医療費助成制度を利用できる場合があります。また、高額療養費制度の適用も検討すべきですね。

薬剤費の高さから、服薬アドヒアランスの維持が治療成功の鍵となります。患者さんには、担当医の指示なしに用量を変更したり、服用を中止したりしないよう、十分に説明することが必要です。1回の飲み忘れでも治療効果に影響する可能性があるため、服薬支援ツールの活用も有効です。

上記リンクには、ゲンボイヤ配合錠の最新の添付文書情報が掲載されており、併用注意薬剤の詳細な一覧や、相互作用のメカニズムについて確認できます。