トリプタン系薬剤一覧
トリプタン系薬剤の基本情報と作用機序
トリプタン系薬剤は、セロトニン5-HT1B/1D受容体作動薬として片頭痛の急性期治療に使用される薬剤群です。これらの薬剤は、片頭痛発作時の病態生理である三叉血管系の異常な活性化を抑制することで、頭痛の軽減を図ります。
現在日本で使用可能なトリプタン系薬剤は以下の5種類です。
- スマトリプタン（イミグラン）：最初に開発されたトリプタンで、豊富な使用経験を持つ
- ゾルミトリプタン（ゾーミッグ）：中枢移行性が高く、活性代謝物を有する
- エレトリプタン（レルパックス）：早期効果発現が特徴的
- リザトリプタン（マクサルト）：最も早い効果発現を示すが持続時間は短い
- ナラトリプタン（アマージ）：長時間作用型で副作用が少ない
これらの薬剤は、血管収縮作用と神経炎症抑制作用により片頭痛の症状を改善します。特筆すべきは、従来の鎮痛薬とは異なる作用機序により、片頭痛に特異的な効果を発揮することです。
トリプタン系薬剤の種類別特徴比較
各トリプタン系薬剤は、薬物動態学的特性に顕著な違いがあり、これが臨床での使い分けの根拠となります。
スマトリプタン（イミグラン）の特徴。
- 最高血中濃度到達時間：約1.8～2.5時間
- 消失半減期：約2～2.2時間
- 生物学的利用率：約14%
- 海外製剤の1/2用量設定で副作用軽減を図る
- 剤型が豊富（錠剤、点鼻液、注射剤）
- 妊婦での使用経験が豊富
ゾルミトリプタン（ゾーミッグ）の特徴。
- 最高血中濃度到達時間：約1～4時間
- 消失半減期：約2.4～3時間
- 生物学的利用率：約40～46%
- 活性代謝物が効果の約半分を担う
- 中枢移行性が高いため効果的だが、締め付け感などの副作用もやや多い
- 口腔内速溶錠（RM錠）は水なしで服用可能
エレトリプタン（レルパックス）の特徴。
- 最高血中濃度到達時間：約1～2.8時間
- 消失半減期：約3.2～3.9時間
- 生物学的利用率：約37～47%
- 経口剤では最も早い効果発現
- 母乳移行が少ない特徴
- 食後服用では効果発現が遅延する可能性
リザトリプタン（マクサルト）の特徴。
- 最高血中濃度到達時間：約1～1.3時間
- 消失半減期：約1.6～2時間
- 生物学的利用率：約45～48%
- 最も早い効果発現を示す
- 持続時間は短めで再発の可能性
- 小児適応がある唯一のトリプタン
- プロプラノロールとの併用は禁忌
ナラトリプタン（アマージ）の特徴。
- 最高血中濃度到達時間：約2.7時間
- 消失半減期：約5～6時間
- 生物学的利用率：約70%
- 最も高い生物学的利用率と長い半減期
- 中枢移行が少なく副作用が軽微
- 腎排泄が主体で薬物相互作用が少ない
トリプタン系薬剤の薬価と後発品一覧
トリプタン系薬剤の薬価は患者の経済的負担に大きく影響するため、後発品の選択は重要な判断要素となります。
先発品の薬価（1錠/個あたり）。
- イミグラン錠50mg：283.8円
- イミグラン点鼻液20：466.1円
- ゾーミッグ錠2.5mg：466.2円
- レルパックス錠20mg：346.9円
- マクサルト錠10mg：335.9円
- アマージ錠2.5mg：277.4円
主要な後発品と薬価。
スマトリプタン後発品。
- スマトリプタン錠50mg「VTRS」：94.6円（約67%の価格差）
- スマトリプタン錠50mg「アメル」：124.8円
- スマトリプタン錠50mg「JG」：142.1円
ゾルミトリプタン後発品。
- ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「VTRS」：122.9円（約74%の価格差）
- ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「アメル」：122.9円
エレトリプタン後発品。
- エレトリプタン錠20mg「DSEP」：119.4円（約66%の価格差）
- エレトリプタン錠20mg「トーワ」：119.4円
リザトリプタン後発品。
- リザトリプタンOD錠10mg「VTRS」：71円（約79%の価格差）
- リザトリプタンOD錠10mg「トーワ」：123.6円
ナラトリプタン後発品。
- ナラトリプタン錠2.5mg「KO」：159.7円（約42%の価格差）
後発品への切り替えにより、患者の薬剤費負担を大幅に軽減できることが明確です。特にリザトリプタンでは79%の価格差があり、経済的メリットが顕著です。
トリプタン系薬剤の使い分けのポイント
臨床現場でのトリプタン系薬剤の選択は、患者の症状パターン、併存疾患、薬物動態の特徴を総合的に判断して行います。
効果発現速度重視の場合。
リザトリプタン（マクサルト）やエレトリプタン（レルパックス）を第一選択とします。リザトリプタンは約1時間で最高血中濃度に達し、経口薬剤中最速の効果発現を示します。急激な頭痛発作や早期の社会復帰が必要な患者に適しています。
持続時間重視の場合。
ナラトリプタン（アマージ）の消失半減期は5～6時間と最も長く、一度効果が現れると長時間の症状コントロールが期待できます。頭痛の再発が多い患者や長時間の外出が予定されている場合に有用です。
副作用軽減重視の場合。
ナラトリプタンは中枢移行性が低く、締め付け感やふらつき感などの副作用が最も少ないとされています。高齢者や副作用に敏感な患者に適した選択肢です。
特殊な剤型が必要な場合。
- 嚥下困難：ゾーミッグRM錠、マクサルトRPD錠（口腔内速溶錠）
- 嘔吐を伴う場合：イミグラン点鼻液
- 重篤な発作：イミグラン注射剤（群発頭痛にも適応）
小児患者の場合。
リザトリプタンは日本で唯一小児適応を有するトリプタンです。12歳以上の小児に使用可能で、体重に応じた用量調整が推奨されています。
妊娠・授乳期の考慮。
スマトリプタンは妊娠中の使用経験が最も豊富で、他のトリプタンに比べて安全性データが充実しています。エレトリプタンは母乳移行が少ないことが知られており、授乳婦には有利な選択肢となります。
トリプタン系薬剤の副作用と注意点
トリプタン系薬剤の使用においては、血管収縮作用に起因する重篤な副作用の回避と、適切な投与方法の遵守が必要です。
共通する副作用。
- 胸部圧迫感・締め付け感（5～15%）
- めまい・ふらつき感（3～10%）
- 眠気・倦怠感（2～8%）
- 悪心・嘔吐（1～5%）
- 注射部位反応（注射剤のみ）
重篤な副作用（稀だが注意が必要）。
- 冠動脈攣縮・心筋梗塞
- 脳血管攣縮・脳梗塞
- 末梢血管攣縮
絶対禁忌事項。
- 重篤な心疾患（心筋梗塞、狭心症、冠攣縮性狭心症）
- 脳血管障害の既往
- 末梢血管障害
- コントロール不良の高血圧
- 重篤な肝機能障害（薬剤により異なる）
- エルゴタミン系薬剤との併用
薬剤特異的な注意事項。
スマトリプタン。
- MAO阻害剤との併用禁忌
- 重篤な肝機能障害患者への使用禁忌
ゾルミトリプタン。
- CYP1A2阻害薬（フルボキサミンなど）との併用注意
- 中枢移行性が高いため、運転等への影響に注意
エレトリプタン。
- CYP3A4阻害薬との併用禁忌・注意
- HIVプロテアーゼ阻害薬との併用禁忌
- グレープフルーツジュースとの併用注意
リザトリプタン。
- プロプラノロールとの併用禁忌
- 血液透析患者への使用禁忌
- 小児への使用時は体重に応じた用量調整が必要
ナラトリプタン。
- 重度の腎機能障害患者への使用禁忌
- 薬物代謝酵素への影響が最も少ない
投与間隔と頻度制限。
- 同一薬剤の追加投与：2時間以上間隔（アマージは4時間以上）
- 異なるトリプタン間の投与：24時間以上間隔
- 月間使用頻度：10日以内（薬物乱用頭痛の予防）
トリプタン系薬剤の適切な使用には、患者教育と定期的なフォローアップが不可欠です。特に、薬物乱用頭痛の発生リスクを避けるため、使用頻度の管理と予防療法の併用検討が重要となります。
こばやし小児科・脳神経外科クリニックによる詳細な比較表
https://www.ne.jp/asahi/kobayashi/children-clinic/triptan_table.htm
脳神経まちだクリニックによるトリプタン製剤の特徴解説