短時間作用性気管支拡張薬の一覧
短時間作用性気管支拡張薬とは？SABAとSAMAの特徴
短時間作用性気管支拡張薬は、気道平滑筋を速やかに弛緩させて呼吸困難を緩和する薬剤です。その即効性と短時間で効果が現れる特性から、急性の呼吸器症状の緩和に重要な役割を果たしています。これらの薬剤は主に2つのカテゴリーに分類されます。
短時間作用性β2刺激薬（SABA: Short Acting β2 Agonist）
SABAは気管支平滑筋のβ2受容体を選択的に刺激し、アデニル酸シクラーゼを活性化させます。これによりサイクリックAMP（cAMP）の上昇が起こり、気管支平滑筋が弛緩します。SABAの作用発現は非常に速く、多くの場合1〜10分以内に効果が現れ、4〜8時間持続します。
短時間作用性抗コリン薬（SAMA: Short Acting Muscarinic Antagonist）
SAMAは気道に存在するムスカリン受容体M3受容体にアセチルコリンの結合を阻害することで気管支収縮を抑制します。SABAと比較するとやや効果発現が遅いものの、併用することで相乗効果が期待できます。
両薬剤の大きな違いは作用機序だけでなく、副作用プロファイルにも現れます。SABAは主に心血管系の副作用（動悸、頻脈）が特徴的であるのに対し、SAMAは口渇や排尿障害などの抗コリン作用に関連した副作用が主となります。
短時間作用性気管支拡張薬の一覧と各薬剤の効果比較
SABA（短時間作用性β2刺激薬）一覧
国内で使用可能な主なSABAには以下の薬剤があります。
- プロカテロール塩酸塩水和物
- 商品名：メプチンエアー、メプチンキッド
- 特徴：1回あたり1～2回吸入、効果持続20～30分間
- デバイス：pMDI（エアー）、スイングヘラー
- 用法：1日最大8吸入まで
- サルブタモール硫酸塩
- 商品名：サルタノール、アイロミール、ベネトリン
- 特徴：1回あたり1～2回吸入、効果持続20～30分間
- デバイス：pMDI（インヘラー、エアゾール）
- 用法：1日最大8吸入まで
- フェノテロール臭化水素酸塩
- 商品名：ベロテック
- 特徴：速やかな効果発現
- デバイス：pMDI（エロゾル）
SAMA（短時間作用性抗コリン薬）一覧
- イプラトロピウム臭化物水和物
- 商品名：アトロベント
- 特徴：気管支拡張効果20～30分間
- デバイス：pMDI（エロゾル）
- 用法：1日最大8吸入まで
- オキシトロピウム
- 商品名：テルシガン
- デバイス：pMDI
- 特徴：SABAとの併用が可能
効果比較
各薬剤の効果を客観的に比較すると。
| 薬剤名 | 効果発現時間 | 作用持続時間 | 特徴 |
|---|---|---|---|
| プロカテロール | 1～2分 | 4～6時間 | 国内で広く使用されている |
| サルブタモール | 3～5分 | 4～6時間 | 世界的に最も普及している |
| フェノテロール | 3～5分 | 4～6時間 | 強力な気管支拡張作用 |
| イプラトロピウム | 5～15分 | 4～8時間 | 心血管系副作用が少ない |
| オキシトロピウム | 5～15分 | 6～8時間 | やや長い持続時間 |
SABAとSAMAは作用機序が異なるため、両者を併用することで相乗効果が期待できます。特に重症の喘息発作やCOPD急性増悪時には、両方の薬剤を使用することで、より効果的な気道拡張が得られることが臨床的に確認されています。
短時間作用性気管支拡張薬の適応疾患と使用タイミング
短時間作用性気管支拡張薬は主に以下の疾患や状況で使用されます。
気管支喘息における使用法
喘息発作時（急激に息苦しくなった時）には、短時間作用性β2刺激薬（SABA）を吸入します。効果が不十分な場合は、20分おきに吸入し、1時間以内に3回まで吸入可能です。しかし、3回吸入しても呼吸困難が続く場合や、苦しくて横になれないほどの呼吸困難がある場合は、すぐに医療機関を受診する必要があります。
注意すべき点として、SABAの頻回使用は薬剤耐性を引き起こし、喘息死のリスクを高める可能性があるため、使用頻度に注意が必要です。喘息治療ガイドラインでも、SABAの過剰使用（週に2回以上）は喘息コントロール不良のサインとされています。
COPDにおける使用法
軽症のCOPD患者の身体活動時の症状改善には、短時間作用性β2刺激薬の使用が推奨されています。長時間作用性気管支拡張薬を定期的に使用しているCOPD患者の場合でも、運動前にSABAを使用することで、運動時の呼吸困難を予防し、身体活動性を向上させることができます。
COPD急性増悪時には、SABAの吸入が推奨されており、特に吸入方法が簡単なネブライザーでの吸入が好まれます。
気道分泌物（痰）貯留への対応
気道粘膜の炎症により粘調な痰が産生され、気管支壁に付着してしまう場合、分泌物の排出を促すために短時間作用性気管支拡張薬を使用します。また、分泌物を減らす目的で短時間作用性抗コリン薬（SAMA）も使用されます。
併用療法と相互作用
SABAとSAMAは作用機序が異なるため、両方を併用することが可能です。特に重症の喘息発作やCOPD急性増悪時には、両方の薬剤を使用することでより効果的な気道拡張が得られます。
また、去痰薬（カルボシステインやアンブロキソールなど）と短時間作用性気管支拡張薬を併用することで、気道分泌物の除去効果を高めることができます。
短時間作用性気管支拡張薬の副作用と対策ポイント
短時間作用性気管支拡張薬は即効性があり有用ですが、それぞれ特有の副作用を持っています。医療従事者として副作用の予測と適切な対策を行うことが重要です。
SABAの主な副作用と対策
- 心血管系の副作用
- 動悸、頻脈、不整脈
- 対策：心疾患の既往がある患者では慎重に使用し、必要に応じて心電図モニタリングを行う。高齢者では通常より少ない用量から開始することも検討する。
- 振戦（手などの震え）
- β2刺激薬特有の副作用
- 対策：患者に事前に説明し不安を軽減する。振戦が強い場合は減量を検討。
- 頭痛・めまい
- 血管拡張作用による副作用
- 対策：症状が強い場合は別の薬剤への変更を検討。
- 低カリウム血症
- 特に高用量使用時に注意が必要
- 対策：利尿薬併用患者や高齢者では定期的に電解質をチェック。
SAMAの主な副作用と対策
- 口渇
- 抗コリン作用による唾液分泌減少
- 対策：こまめな水分摂取を促す。吸入後のうがいを徹底する。
- 排尿障害
- 特に前立腺肥大症のある高齢男性で注意
- 対策：前立腺肥大症の既往がある患者には使用を避けるか、慎重に投与する。
- 緑内障の悪化
- 閉塞隅角緑内障患者では禁忌
- 対策：緑内障の既往歴を必ず確認し、該当患者には使用しない。
一般的な副作用対策の重要ポイント
- 適切な吸入手技の指導
- 誤った吸入方法は薬剤の口腔内残留を増やし、全身性副作用のリスクを高める
- 対策：定期的な吸入手技の確認と再指導を行う。
- 吸入後のうがい
- 特に吸入ステロイド薬との配合剤で重要だが、単剤でも推奨される
- 対策：吸入後に必ずうがいをするよう指導し、口腔内に残った薬剤を洗い流す。
- 副作用モニタリング
- 特に初回使用時や用量調整時は注意深い観察が必要
- 対策：初回使用時は医療機関内で使用し、副作用の出現を確認することが推奨される。
- 無水エタノールに対する注意
- メプチンエアーなど一部の製品には添加物として無水エタノールが含まれている
- 対策：アルコールに過敏な患者では注意が必要であり、別の製剤への変更も検討する。
妊娠中や授乳中の患者に対しては、特に慎重な判断が必要です。米国アレルギー喘息免疫学会の報告によれば、妊娠中の喘息コントロールは胎児の健康に重要であり、適切に管理された短時間作用性気管支拡張薬の使用は許容されます。
短時間作用性気管支拡張薬のデバイス別吸入テクニック改善法
短時間作用性気管支拡張薬の効果を最大限に引き出すためには、適切なデバイスの選択と正しい吸入テクニックが不可欠です。デバイスは大きく分けて2種類あり、それぞれ特徴的な使用法が求められます。
加圧式定量噴霧吸入器（pMDI）タイプ
pMDIタイプは「エアゾール」とも呼ばれ、薬剤が霧状に噴出するタイプです。SABAではメプチンエアー、サルタノール、SAMAではアトロベントなどがこのタイプに該当します。
正しい使用法：
- 吸入器をよく振る
- 息を十分に吐き出す
- マウスピースを口にくわえる（または口から2cm程度離す）
- ゆっくり深く息を吸い始める
- 吸入開始と同時に吸入器を1回押す
- そのまま5秒間息を止める
- ゆっくりと息を吐く
- 吸入後に必ずうがいをする
テクニック改善のポイント：
- 噴霧と吸入のタイミング不一致：最も多い失敗点です。吸入練習器を用いたトレーニングが効果的です。
- 吸入補助器具（スペーサー）の使用：特に高齢者や小児では、スペーサーの併用で吸入効率が向上します。エアロチャンバーなどの商品があります。
- 残薬確認：噴霧カウンター付きの製品を選択すると残量の確認が容易になります。
ドライパウダータイプ
粉末の薬剤を自分の吸気力で吸入するタイプです。SABAではメプチンクリックヘラーなどがこのタイプに該当します。
正しい使用法：
- 吸入器を準備する（機種によって操作が異なる）
- 息を十分に吐き出す
- マウスピースをしっかり口にくわえる
- 一気に強く深く吸い込む
- 吸入後、約10秒間息を止める
- ゆっくりと息を吐く
- 吸入後に必ずうがいをする
テクニック改善のポイント：
- 吸気流速の確保：ドライパウダータイプは十分な吸気流速が必要です。高齢者や重症患者では吸気流速が不足していないか確認が必要です。
- 湿気対策：ドライパウダーは湿気に弱いため、乾燥した場所での保管と使用直前の準備が重要です。
- 準備操作の確認：多くの患者が準備段階で誤りを犯しています。機種ごとの特性を理解し、適切な指導が必要です。
患者教育の工夫と効果的な指導法
吸入デバイスの不適切な使用は治療効果の減弱につながります。以下の指導法が効果的です。
- デモンストレーションと実践：医療従事者が実際に操作を見せた後、患者に練習してもらい、誤りを即時修正します。
- 視覚的教材の活用：動画や写真付きの説明書を活用すると理解が深まります。
- 定期的な手技確認：外来受診時に毎回吸入手技を確認することで、誤った癖の定着を防ぎます。
- シンプルなデバイス選択：特に高齢者や手先の不自由な患者では、操作が単純なデバイスを選択することが重要です。
- リマインダーシステムの導入：スマートフォンアプリなどを活用し、正しい手順を忘れないようサポートします。
正しい吸入テクニックの確立は、薬剤の有効性を最大化し、副作用を最小限に抑えるために不可欠です。日本呼吸器学会の調査によれば、吸入薬使用患者の約60%が誤った手技で吸入しているというデータもあり、継続的な教育と確認が極めて重要です。
日本呼吸器学会「吸入ステロイド薬・吸入配合剤の使い方、使い分け」に関する参考資料
短時間作用性気管支拡張薬と長時間作用性薬剤の併用戦略
短時間作用性気管支拡張薬（SABA/SAMA）は即効性があるため、多くの場合レスキュー薬として使用されますが、長時間作用性気管支拡張薬（LABA/LAMA）との適切な併用が重要です。これは臨床における重要なポイントですが、検索上位にはあまり詳細な情報がありませんでした。
SABA/SAMAとLABA/LAMAの併用戦略
- 基本的な使い分け
- 長時間作用性薬（LABA/LAMA）：毎日定期的に使用し、症状の長期コントロールを目指す
- 短時間作用性薬（SABA/SAMA）：突発的な症状出現時のレスキュー使用
- 喘息患者における併用のポイント
- ICS（吸入ステロイド）+LABA配合剤を維持療法として使用し、症状悪化時にSABAをレスキューとして使用する戦略が一般的です。
- 特殊なケースとして、ホルモテロール含有のICS/LABA配合剤（シムビコートなど）は、維持療法とレスキュー療法の両方に使用できる「SMART療法」が可能です。
- COPD患者における併用のポイント
- LAMA単剤または LABA+LAMA配合剤による維持療法を基本とし、活動前や症状悪化時にSABAを追加します。
- 増悪リスクの高い患者では、LABA+LAMA+ICSの三剤併用療法（テリルジーなど）を行い、それでも症状がある場合にSABAを追加します。
- 注意すべき過剰使用のサイン
- SABAの使用頻度が増加している場合、基礎治療の見直しが必要です。
- 週に3回以上のSABA使用は、コントロール不良のサインとして捉えるべきです。
特定の薬剤組み合わせと留意点
| 維持療法 | レスキュー薬 | 特記事項 |
|---|---|---|
| ICS/LABA配合剤（アドエア、シムビコート等） | SABA（メプチン、サルタノール等） | 最も一般的な組み合わせ |
| LAMA単剤（スピリーバ、シーブリ等） | SABA | COPDで主に使用 |
| LABA/LAMA配合剤（ウルティブロ等） | SABA | 中等症以上のCOPDで使用 |
| ICS/LABA/LAMA三剤配合剤（テリルジー等） | SABA | 重症例や増悪歴のある患者に使用 |
併用時の薬物相互作用
複数の気管支拡張薬を併用する際には、効果の増強だけでなく副作用の増強にも注意が必要です。
- β2刺激薬の過剰蓄積：SABAとLABAの併用では、β2刺激作用が増強され、頻脈や振戦などの副作用が強まる可能性があります。
- 抗コリン作用の増強：SAMAとLAMAの併用では、口渇や排尿障害などの抗コリン作用が増強される可能性があります。
- 高齢者や併存疾患を持つ患者での注意点：特に心疾患や前立腺肥大症を持つ患者では、副作用のリスクが高まるため、より慎重な投与が必要です。
最新のCOPD診療ガイドラインでは、症状の重症度と増悪リスクに応じて、まずLAMAまたはLABAから開始し、効果不十分な場合はLABA/LAMA併用へ、さらに増悪歴がある場合はICSを追加する段階的アプローチが推奨されています。そのいずれの段階でも、症状悪化時のレスキュー薬としてSABAが位置づけられています。