リルピビリンの効果と副作用を基礎から最新情報まで解説

リルピビリンは非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬（NNRTI）であり、HIV-1の逆転写酵素を阻害することでウイルスの増殖を抑制します。既存のNNRTIに耐性を持つウイルス株にも一定の効果が期待できる点が特徴です。

近年はカボテグラビルとの併用により、長時間作用型注射薬としても使用され、1～2か月に1回の投与で済むため、服薬アドヒアランス向上や患者負担軽減に寄与しています。

リルピビリンはHIV-1感染症に対する治療薬として承認されています。

• 単剤ではなく、他の抗HIV薬（例：テノホビル、エムトリシタビン、カボテグラビルなど）と併用して使用されます。
• 特にウイルス量が低く、治療歴の少ない患者で高い効果が期待されます。
• 経口剤・注射剤ともに臨床現場で広く利用されています。
• 長時間作用型注射剤は、継続的な服薬が困難な患者や服薬忘れが懸念されるケースで有用です。

リルピビリンの副作用は多岐にわたりますが、重篤なものは稀です。

• 主な副作用：頭痛、不眠症、異常な夢、浮動性めまい、悪心、下痢、発疹、疲労、筋肉痛、発熱、無力症、倦怠感など。
• 精神・神経系：不眠症、異常な夢、うつ病、抑うつ気分、頭痛、浮動性めまい、傾眠
• 消化器：悪心、下痢、腹痛、嘔吐、腹部不快感、口内乾燥
• 皮膚：発疹
• 全身症状：疲労、発熱、無力症、倦怠感
• 注射剤特有：注射部位の疼痛、腫脹、紅斑、硬結、内出血など
• 臨床検査値異常：肝機能障害（AST、ALT上昇）、高ビリルビン血症、低リン酸血症、低ナトリウム血症、白血球減少、体重増加、脂肪再分布など。

リルピビリンは主にCYP3Aで代謝されるため、CYP3A誘導薬（リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトインなど）やプロトンポンプ阻害薬（PPI）との併用で血中濃度が低下し、効果が減弱する恐れがあります。

• 逆にCYP3A阻害薬（リトナビルなど）との併用では血中濃度が上昇するため、用量調整や副作用への注意が必要です。
• QT延長のリスクがあるため、不整脈の既往や心疾患のある患者では特に注意が必要です。
• 腎機能障害、肝機能障害のある患者では慎重な投与が求められます。

近年、リルピビリンはHIV治療以外にも研究が進んでいます。たとえば長時間作用型注射剤の開発により、服薬アドヒアランスが課題となる患者層や、HIV予防的投与（PrEP）への応用も模索されています。
また、既存の治療薬に耐性を持つウイルス株への有効性や、他の抗ウイルス薬との新たな併用療法も検討されています。

将来的には、より副作用の少ない投与法や、個々の患者に最適化された治療レジメンの開発が期待されています。