ガランターゼ散の効果と副作用
ガランターゼ散の基本的な効果と作用機序
ガランターゼ散50％（β-ガラクトシダーゼ）は、乳糖分解酵素製剤として乳糖不耐症の治療に用いられる重要な薬剤です。本剤の有効成分であるβ-ガラクトシダーゼ（アスペルギルス由来）は、乳糖をグルコースとガラクトースに分解する酵素活性を有し、乳糖不耐による消化器症状の改善に寄与します。
主な効能・効果
- 乳児の乳糖不耐により生ずる消化不良の改善
- 一次性乳糖不耐症
- 二次性乳糖不耐症（単一症候性下痢症、急性消化不良症、感冒性下痢症、白色便性下痢症など）
- 経管栄養食、経口流動食など摂取時の乳糖不耐により生ずる下痢などの改善
作用機序について、本剤は腸管内で乳糖を直接分解することにより、乳糖不耐による浸透圧性下痢や腹部症状を軽減します。特に乳児期においては、乳糖分解酵素の活性が低下している場合が多く、本剤の補充療法が効果的です。
薬物動態に関する検討では、ウサギの反転結紮腸管を使用した実験において、0.05％濃度のβ-ガラクトシダーゼの150分後の通過率は1.26％と報告されており、主に腸管内で局所的に作用することが示されています。
ガランターゼ散の重大な副作用とその対処法
ガランターゼ散の使用にあたり、医療従事者が最も注意すべきは重大な副作用としてのショック症状です。
重大な副作用：ショック（頻度不明）
ショック症状として以下の症状が報告されています。
- 四肢冷感
- 顔面蒼白
- チアノーゼ
- 下痢
- 腹部膨満
- 嘔吐
これらの症状が認められた場合には、直ちに投与を中止し、症状に応じて輸液、副腎皮質ホルモン製剤の投与など適切な処置を行う必要があります。
その他の副作用（0.1％未満）
- 過敏症：発疹
- 消化器：便秘、腹部膨満、嘔吐
臨床試験における安全性データでは、経管栄養食摂取時の下痢に対する二重盲検試験において、被験薬群では副作用が認められず、対照薬群で2例の副作用が報告されています。これは本剤の相対的な安全性を示唆する重要なデータです。
副作用の予防と早期発見のため、投与開始時は特に注意深い観察が必要であり、患者や家族への十分な説明と症状出現時の対応方法の指導が重要です。
ガランターゼ散の適応疾患と有効率
ガランターゼ散の臨床効果について、複数の臨床試験で詳細な有効率が報告されています。
乳児下痢症に対する有効率
701例を対象とした大規模な臨床試験では、以下の疾患に対する有効率が確認されています。
| 疾患名 | 有効率 | 対象例数 |
|---|---|---|
| 一次性乳糖不耐症 | 100.0％ | 3例 |
| 単一症候性下痢症 | 58.2％ | 141例 |
| 急性消化不良症 | 66.1％ | 121例 |
| 感冒性下痢症 | 71.7％ | 198例 |
| 白色便性下痢症 | 84.5％ | 97例 |
| 慢性下痢症 | 56.8％ | 37例 |
| 未熟児・新生児の下痢 | 72.6％ | 51例 |
経管栄養関連での有効率
- 経管栄養摂取患者：65.5％（148例/226例）
- 経口流動食摂取患者：85.2％（46例/54例）
特筆すべきは、二重盲検試験における下痢総合判定の改善率で、被験薬群85.3％に対し対照薬群52.8％と、統計学的に有意な差が認められている点です。
これらのデータは、ガランターゼ散が様々な病態の乳糖不耐症に対して幅広い有効性を示すことを証明しており、特に白色便性下痢症や未熟児・新生児の下痢において高い有効率を示している点が注目されます。
ガランターゼ散の投与方法と重要な注意点
ガランターゼ散の適切な使用のため、投与前の診断基準と投与方法について詳細に理解する必要があります。
投与前の重要な基本的注意
乳糖不耐によると判断される患者に対してのみ使用することが原則です。特に乳児の場合は、以下の基準に基づいて使用を検討します。
乳児における使用基準
- 便のpHが5.5以下
- 便のpHが5.6～6.5で、かつ便中の糖が0.5g/dL以上
- 便中の糖が0.75g/dL以上
これらの客観的指標により、乳糖不耐症の診断を確実にすることで、適切な治療効果が期待できます。
投与方法
乳児の場合：通常、1回0.5～1gを1日3～4回、ミルクまたは離乳食に混合して経口投与します。年齢、症状により適宜増減が可能です。
経管栄養食摂取時：1回3gを経管栄養食中に混ぜ、1日3回投与します。
禁忌および特別な注意を要する患者
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦：治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与
- 授乳婦：治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討
投与期間については、症状の改善とともに段階的な減量・中止を検討することが重要です。
ガランターゼ散のOTC化への展望と今後の展開
近年、ガランターゼ散のOTC（一般用医薬品）化について、日本消化器病学会をはじめとする専門学会で積極的な議論が行われています。
OTC化のメリット
- 成人の乳糖不耐症患者の中には、海外から個人輸入に頼っているケースが存在
- 海外では栄養補助食品として販売されており、本邦でのOTC化の意義は大きい
- 乳幼児の発育障害予防において、通常ミルク＋本剤という選択肢の提供
適正使用への課題
乳糖不耐症と使用者自身が判断することの困難さが指摘されており、以下の対策が検討されています。
- 薬局でのチェックシート活用
- 牛乳アレルギーとの鑑別
- 過去に医師の診断を受けた患者に限定した販売
効能・効果の見直し案
医療用では「乳糖不耐症」という診断名が含まれますが、OTC化に際しては「牛乳や母乳、ミルクなど乳糖を含む食品による下痢や消化不良および体重減少の改善」という表現への変更が提案されています。
この動向は、乳糖不耐症の治療選択肢拡大と患者のQOL向上に寄与する可能性があり、医療従事者としても注目すべき展開です。ただし、適正使用の確保と安全性の担保が前提条件となるため、今後の議論の推移を注意深く見守る必要があります。
参考情報：KEGG医薬品データベース
参考情報：日本消化器病学会の見解