抗ヒスタミン薬一覧と分類別特徴
抗ヒスタミン薬第一世代の特徴と副作用
第一世代抗ヒスタミン薬は1940年代から使用されている歴史の古い薬剤群で、強力な抗ヒスタミン作用を持つ反面、中枢神経系への影響が大きいことが特徴です。
エタノールアミン系では、ジフェンヒドラミン（レスタミンコーワ）が代表的で、鎮静・止痒作用が強く、抗コリン作用と中枢抑制作用も顕著に現れます。クレマスチンフマル酸塩（タベジール）は持続性があり、比較的眠気が少ないとされています。
プロピルアミン系のdl-クロルフェニラミンマレイン酸塩（アレルギン散）とd-クロルフェニラミンマレイン酸塩（ポララミン）は、第一世代の中では眠気が少なく、d体はdl体の2倍の抗ヒスタミン作用を示します。
フェノチアジン系では、プロメタジン塩酸塩（ピレチア、ヒベルナ）が抗パーキンソン作用も有し、アリメマジン酒石酸塩（アリメジンシロップ）はイチゴ味で小児の痒みや鼻水に処方されることが多いです。
これらの薬剤の重要な副作用として、以下が挙げられます。
- 中枢神経系：眠気、めまい、集中力低下
- 抗コリン作用：口渇、便秘、尿閉、視調節障害
- その他：食欲不振、悪心、頭痛
特に高齢者では抗コリン作用による認知機能への影響が懸念されるため、処方時は慎重な検討が必要です。
抗ヒスタミン薬第二世代の分類と適応
第二世代抗ヒスタミン薬は1980年代以降に開発され、選択性が高く副作用プロファイルが改善された薬剤群です。血液脳関門を通過しにくいため中枢神経系への影響が少なく、現在のアレルギー疾患治療の主流となっています。
車の運転が可能な薬剤。
- フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ）：1日2回服用、車運転制限なし
- ロラタジン（クラリチン）：1日1回食後服用、車運転制限なし
- デスロラタジン（デザレックス）：1日1回服用、車運転制限なし
- ビラスチン（ビラノア）：1日1回空腹時服用、車運転制限なし
車の運転に注意が必要な薬剤。
- エピナスチン塩酸塩（アレジオン）：1日1回服用
- エバスチン（エバステル）：1日1回服用
- ベポタスチンベシル酸塩（タリオン）：1日2回服用
車の運転が禁止される薬剤。
- セチリジン塩酸塩（ジルテック）：1日1回就寝前服用
- レボセチリジン塩酸塩（ザイザル）：1日1回就寝前服用
- オロパタジン塩酸塩（アレロック）：1日2回朝・就寝前服用
- ルパタジン（ルパフィン）：1日1回服用
第二世代の中でも、ケトチフェンフマル酸塩（ザジテン）、アゼラスチン塩酸塩（アゼプチン）、オキサトミド、メキタジン（ゼスラン、ニポラジン）は比較的眠気が出やすく、車の運転は禁止されています。
これらの薬剤選択時は、患者の職業、生活スタイル、症状の程度を総合的に判断することが重要です。
抗ヒスタミン薬の授乳中使用基準
授乳中の抗ヒスタミン薬使用については、日本の添付文書では多くが「授乳は避けること」と記載されていますが、海外のMedications and Mothers’ Milk基準では、より詳細な分類がなされています。
L1（最も安全）。
- ロラタジン（クラリチン）
L2（比較的安全）。
- アゼラスチン塩酸塩（アゼプチン）
- フェキソフェナジン塩酸塩（アレグラ）
- セチリジン塩酸塩（ジルテック）
- レボセチリジン塩酸塩（ザイザル）
L3（おそらく安全）。
- d-クロルフェニラミンマレイン酸塩（ポララミン）
L4（おそらく危険）。
- クレマスチンフマル酸塩（タベジール）
実際の臨床現場では、母乳中への薬剤移行量は極めて少量であることが多く、L1やL2の薬剤であれば授乳継続を指導されることが一般的です。患者から「インターネットで授乳禁止と書いてあった」という相談を受けた際は、海外基準も参考にした科学的根拠に基づく説明が重要です。
授乳中の薬剤選択においては、以下の点を考慮します。
- 母体の症状コントロールの必要性
- 薬剤の乳汁移行性
- 乳児への影響の可能性
- 代替薬の有無
- 患者の不安レベル
抗ヒスタミン薬の用法用量と注意点
抗ヒスタミン薬の効果的な使用には、適切な用法用量の理解が不可欠です。各薬剤の特性を踏まえた処方設計が治療成功の鍵となります。
第一世代の用法用量。
- ポララミン（d-クロルフェニラミン）：内服1回2mg、1日1-4回
- タベジール（クレマスチン）：1回1mg、1日2回（朝・夕）
- アレルギン（dl-クロルフェニラミン）：内服1回2-6mg、1日2-4回
- ピレチア（プロメタジン）：内服1回5-25mg、1日1-3回
第二世代の用法用量。
- アレグラ（フェキソフェナジン）：1日2回服用、食事の影響を受けにくい
- ザイザル（レボセチリジン）：1日1回就寝前、腎機能に応じて減量
- アレロック（オロパタジン）：1日2回朝・就寝前
- クラリチン（ロラタジン）：1日1回食後、肝代謝型
H2受容体拮抗薬の用法用量。
- ガスター（ファモチジン）：錠剤10mg・20mg、散剤2%・10%が利用可能
- タガメット（シメチジン）：錠剤200mg、注射液200mgが基本用量
特別な注意事項。
小児では体重あたりの用量計算が重要で、多くの薬剤で小児用量が設定されています。高齢者では腎機能低下や薬物代謝能力の変化を考慮し、通常量の半量から開始することが推奨されます。
肝機能障害患者では、主に肝代謝される薬剤（ロラタジン、エバスチンなど）の用量調整が必要です。腎機能障害患者では、主に腎排泄される薬剤（セチリジン、レボセチリジンなど）で減量が必要となります。
併用薬との相互作用も重要で、第一世代では中枢神経抑制薬との併用で相加的な鎮静作用が現れる可能性があります。CYP3A4で代謝される薬剤では、阻害薬との併用で血中濃度が上昇するリスクがあります。
抗ヒスタミン薬処方時の独自判断基準
実際の臨床現場では、ガイドラインや添付文書だけでは対応が困難な場面があります。長年の臨床経験から得られた独自の判断基準を紹介します。
患者背景別の薬剤選択基準。
運転業務従事者や精密作業者には、必ずしも「運転可能」とされる薬剤が最適とは限りません。フェキソフェナジンでも個人差により軽度の眠気を感じる患者がおり、初回処方時は休日からの開始を推奨しています。
高齢者では認知機能への影響を最小限にするため、抗コリン作用の少ない第二世代を選択しますが、嚥下機能低下がある場合はOD錠や散剤の選択肢を確保します。また、多剤併用が多い高齢者では、薬物相互作用の少ない薬剤を優先的に選択します。
症状パターン別のアプローチ。
夜間症状が強い患者では、わざと軽度の鎮静作用を利用してセチリジンやレボセチリジンを就寝前に処方することで、症状コントロールと睡眠の質改善を同時に図ります。
季節性アレルギーでは、症状出現前の予防投与が効果的ですが、患者の症状日記を参考に個別化した開始時期を設定します。通年性では症状の季節変動パターンを把握し、必要に応じて薬剤の変更や追加を検討します。
長期使用時の配慮事項。
抗ヒスタミン薬の長期使用では、効果減弱（タキフィラキシー）が問題となることがあります。同一薬剤での効果不十分時は、異なる化学構造の薬剤への変更や、一時的な休薬期間を設けることで効果の復活を図ります。
また、最近のFDA警告にあるように、長期服用後の急激な中止により激しいかゆみが生じるリバウンド現象も報告されています。長期使用患者の中止時は段階的な減量を検討し、患者への十分な説明を行います。
薬剤経済学的視点。
後発医薬品の選択肢が豊富な現在、治療効果を維持しながら医療費負担を軽減することも重要です。セチリジンの後発品は先発品の約3分の1の薬価であり、長期使用患者では経済的メリットが大きくなります。
これらの独自基準は、evidence-based medicineと臨床経験を融合させた実践的なアプローチとして、より良い患者ケアの実現に寄与します。