デスロラタジン先発の基本情報と処方
2024年9月に再審査期間が終了したのに後発品が出ていません
デスロラタジン先発品デザレックスの承認と薬価
デスロラタジンは2016年9月28日に「デザレックス錠5mg」として承認された先発医薬品です。有効成分の一般名がデスロラタジン、商品名がデザレックスという関係になります。オルガノン株式会社が製造販売元、杏林製薬株式会社が発売元、科研製薬株式会社がプロモーション提携という体制で市場に供給されています。
薬価は1錠あたり38.7円に設定されています。1日1回の服用なので、30日分処方した場合の薬剤費は1,161円、3割負担の患者では約348円の自己負担となります。後発品のない第2世代抗ヒスタミン薬の中では比較的安価な部類に入ります。
適応症は「アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒」です。つまり花粉症などの鼻炎症状だけでなく、じんましんや皮膚のかゆみにも幅広く使用できる薬剤ということですね。
KEGG医薬品データベースでは、デザレックスの詳細な添付文書情報や薬物動態パラメータが確認できます。医療従事者が処方設計を行う際の参考資料として活用できます。
デスロラタジン先発品の再審査期間と後発品の状況
デザレックスは2016年9月28日に承認され、新有効成分含有医薬品として8年間の再審査期間が設定されました。この期間は2024年9月27日に終了しています。通常、再審査期間が終了すると後発医薬品（ジェネリック）の承認申請が可能になります。
しかし、2026年2月現在、デスロラタジンのジェネリック医薬品は1つも販売されていません。再審査期間終了から1年以上経過しているにもかかわらず、市場にはデザレックスという先発品のみが流通している状況です。
この背景には複数の要因が考えられます。まず、デスロラタジンはロラタジン（クラリチン）の活性代謝物として設計された薬剤であり、製剤設計や製造プロセスに一定の技術的ハードルがある可能性があります。また、先発品の薬価が38.7円と比較的低めに設定されているため、後発品メーカーにとって価格競争力を確保しにくい市場環境とも言えます。
医療従事者としては、当面デザレックスを先発品のまま処方し続けることになります。患者から「ジェネリックはありますか？」と聞かれた際には、「この薬は現時点で後発品が発売されていません」と明確に説明する必要があります。
デスロラタジン先発品とロラタジンの薬理学的違い
デスロラタジンはロラタジン（先発品名：クラリチン）の主要活性代謝物です。ロラタジンは体内で肝臓のCYP3A4とCYP2D6により代謝され、デスロラタジンに変換されて薬効を発揮します。デザレックスはこの「最終的な活性体」を直接投与する設計になっています。
この違いが臨床上どのような意味を持つのか、具体的に見ていきましょう。ロラタジンは肝代謝型のプロドラッグであるため、肝機能障害のある患者では代謝が遅延し、効果発現が不安定になる可能性があります。一方、デスロラタジンは代謝を経ずに直接作用するため、肝機能の個人差による影響を受けにくいという特徴があります。
また、ロラタジンはCYP3A4で代謝されるため、この酵素を阻害または誘導する薬剤との相互作用に注意が必要です。例えばエリスロマイシンやケトコナゾールなどのCYP3A4阻害薬を併用すると、ロラタジンの代謝が遅れ、デスロラタジンへの変換も影響を受ける可能性があります。
デスロラタジンの場合、CYPを介した代謝の影響が少ないため、薬物相互作用のリスクが低減されます。つまり多剤併用の患者にも処方しやすいということですね。
デスロラタジン先発品の効果発現と持続時間
デスロラタジンの薬物動態を理解することは、患者への服薬指導において重要です。血中濃度がピーク（Tmax）に達するのは投与後約3時間です。作用発現は投与後1時間以内に始まり、比較的速やかに効果が現れます。
消失半減期は約27時間と長く、1日1回の投与で24時間効果が持続します。朝服用しても夜服用しても、どちらでも24時間カバーできるため、患者のライフスタイルに合わせた服薬タイミングを選択できます。
食事の影響を受けないこともデスロラタジンの大きな特徴です。高脂肪高カロリー食を摂取した後に服用しても、空腹時と比較して血漿中濃度（CmaxおよびAUC）に有意な差は認められませんでした。「食前でも食後でも構いません」と患者に伝えられるのは服薬アドヒアランスの向上につながります。
グレープフルーツジュースやアルコールとの相互作用もありません。CYP3A4で代謝される薬剤の場合、グレープフルーツに含まれるフラノクマリン類が酵素を阻害することで血中濃度が上昇するリスクがありますが、デスロラタジンはその心配が不要です。
デスロラタジン先発品の処方における独自視点と臨床判断
医療従事者として知っておきたい独自の視点として、デスロラタジンの「再審査期間終了後の価格戦略」があります。通常、再審査期間が終了すると後発品が参入し、先発品も薬価改定で段階的に価格が下がっていきます。しかしデザレックスの場合、2024年9月に再審査期間が終了したにもかかわらず、後発品が出ていないため、薬価は38.7円のまま据え置かれています。
2024年10月から導入された「選定療養費」制度では、後発品がある先発品を患者が希望した場合、先発品と後発品の薬価差の4分の1相当額を患者が追加負担する仕組みになりました。しかしデザレックスには後発品が存在しないため、この追加負担は発生しません。患者にとっては、先発品を負担増なしで使用できるというメリットがあります。
一方で、医療機関や薬局の後発品使用率（ジェネリック使用率）の計算には、「後発品がある先発品」のみがカウントされます。デザレックスは「後発品のない先発品」なので、使用率計算の分母にも分子にも含まれません。後発品使用率の目標達成に影響しないという点で、医療機関側にも処方しやすい薬剤と言えます。
臨床判断においては、患者の背景を考慮した薬剤選択が重要です。例えば高齢で多剤併用の患者、肝機能障害のある患者、職業ドライバーなど運転が必須の患者には、薬物相互作用が少なく非鎮静性のデスロラタジンが適しています。逆に、薬剤費を最小限に抑えたい患者には、後発品が豊富に存在するフェキソフェナジン（アレグラ）やロラタジン（クラリチン）といった選択肢も検討すべきです。
デスロラタジンの脳内H1受容体占拠率は20%以下で「非鎮静性」に分類されています。これはフェキソフェナジンやビラスチンと同等のレベルです。添付文書に「自動車運転等に関する注意」の記載がないため、患者に「眠気の心配はほとんどありません」と明確に伝えられます。
処方日数制限はありません。長期処方が可能なので、花粉症シーズンのように数ヶ月にわたる継続投与が必要な場合でも、患者の受診負担を軽減できます。ただし、効果が認められない場合は漫然と長期投与せず、他の治療法への切り替えを検討することが添付文書で推奨されています。
実際の処方場面では、「デザレックスはロラタジンの改良版で、効果が早く出て、薬の飲み合わせや食事の心配が少ない薬です」と患者に説明すると理解が得やすいでしょう。また、「眠くならないので、仕事中や運転前でも安心して飲めます」という情報は、患者の服薬アドヒアランス向上に直結します。
杏林製薬の医薬品インタビューフォームには、薬物動態、臨床試験成績、安全性情報など、処方判断に必要な詳細データが網羅されています。特に「作用発現時間・持続時間」「薬物相互作用」「特定の背景を有する患者」の項目は、日常診療で頻繁に参照する価値があります。
デスロラタジン先発品は、再審査期間終了後も後発品が出ていない特殊な状況にあります。医療従事者はこの市場環境を理解した上で、患者個々の背景に応じた最適な処方選択を行うことが求められます。薬価、薬物動態、相互作用、鎮静性といった多角的な視点から薬剤評価を行い、エビデンスに基づいた服薬指導を実践していくことが重要です。