ミドドリン先発とメトリジン錠2mg

ミドドリン先発

ミドドリン先発（メトリジン）の要点

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先発品の位置づけ

ミドドリン塩酸塩の先発品は「メトリジン錠2mg」で、低血圧治療剤として本態性低血圧・起立性低血圧に適応があります。

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添付文書で押さえる3点

用法用量（通常1日4mg分2、重症で8mgまで）、禁忌（甲状腺機能亢進症、褐色細胞腫など）、重要な基本的注意（臥位高血圧）を最優先で確認します。

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安全性の盲点

「立位で助ける薬」ほど「臥位で上げすぎる」リスクがあり、就寝前投与回避や頭部挙上など運用で差が出ます。

ミドドリン塩酸塩の先発品として臨床で参照される製剤は「メトリジン錠2mg」で、一般名はミドドリン塩酸塩、薬効分類は低血圧治療剤です。

添付文書上の効能又は効果は「本態性低血圧、起立性低血圧」と明確で、まずは“何に対して承認されている薬か”を共通言語として揃えると、説明や記録の質が上がります。

同じミドドリン塩酸塩でも、剤形（例：OD錠の有無）や資材（患者向け資材、製剤写真）で現場運用が変わるため、先発を基準に「同成分＝同じ注意が必要」を押さえつつ、実務は製品差にも目配りが必要です。

メトリジン錠2mgの用法及び用量は、成人で「通常1日4mgを2回に分けて経口投与、症状により適宜増減、重症の場合は1日8mgまで」とされています。

小児も記載があり「通常1日4mgを2回に分けて、最高量は6mg」と上限が明示されるため、処方監査では年齢・体格だけでなく“添付文書上限の存在”を必ず意識します。

重要な基本的注意として、外国の神経原性起立性低血圧に対する二重盲検試験で「臥位血圧が過度に上昇した症例」が報告されているため、動悸・頭痛が臥位血圧上昇由来の可能性を含めて評価し、減量や頭部挙上、持続する場合は中止も含めた対応が求められます。

「朝・昼の症状に効かせたい」一方で「夜間に上げたくない」薬なので、服用時間は“薬理”より“患者の生活”に合わせて最適化するほうが、結果的に安全性（臥位高血圧、頭痛、動悸）を守れます。

禁忌として、甲状腺機能亢進症と褐色細胞腫/パラガングリオーマが明記され、いずれも交感神経作動性の反応過多やカテコールアミン過剰の病態悪化が懸念されます。

慎重投与では、重篤な心臓障害、重篤な血管障害（閉塞性動脈硬化症など）、高血圧、前立腺肥大に伴う排尿困難、重篤な腎機能障害などが挙げられ、処方の“目的（立位症状改善）”と“起こり得る悪化（還流増加・血管収縮・排尿困難・蓄積）”が真逆になり得ます。

特に前立腺肥大の排尿困難は、患者が「泌尿器の薬を飲んでいる」とは言わないことがあるため、問診では症状（尿勢低下、残尿感）で拾う設計が安全です。

副作用は循環器系の高血圧・動悸、精神神経系の眠気、皮膚の立毛感・そう痒感、その他の頻尿・排尿困難など、交感神経系の作用から説明しやすい項目が並びます。

患者説明では「血圧が上がりすぎるサイン（頭痛、動悸など）」を“臥位で起こりやすい”とセットで伝えると、自己判断の中止ではなく、タイミング調整や受診につながりやすくなります。

意外に軽視されがちなのがPTP誤飲の注意で、添付文書の適用上の注意として、誤飲による食道粘膜刺入から穿孔・縦隔洞炎など重篤化の可能性が明記されているため、高齢者・視力低下・服薬支援が必要な患者では“薬効”と同じ熱量で説明すべきです。

ミドドリンは添付文書の薬物動態で、活性本体（脱グリシン体）のAUCが“活性本体を直接投与した場合よりミドドリン投与の方が有意に高い”とされ、プロドラッグ化によるバイオアベイラビリティ改善が示されています。

この「プロドラッグで吸収効率を上げる」設計は、患者の体感として“少量でも効く/効きすぎる”の説明に使える一方、腎機能障害で半減期延長や濃度持続が問題になる局面では、同じ設計がリスク側にも働く点が重要です。

さらに食事の影響について、健康成人で食後/空腹時の単回投与で体内動態が食事の影響を受けなかったとされるため、服用を食前食後で厳密に縛るより、「就寝前は避ける」「臥位での血圧上昇を疑ったら相談」など安全性中心の指導に比重を置くほうが、実務では事故を減らしやすいです。

海外のエビデンスとして、神経原性起立性低血圧に対する無作為化プラセボ対照試験でミドドリンが立位収縮期血圧を改善し得る一方、臥位高血圧・排尿関連などの有害事象が論点になることが報告されており、先発・後発を問わず「効いた後に何が起こるか」を先回りして共有する価値があります。