マイスリーの効果と適正使用

マイスリーの効果と作用

マイスリーの効果と作用

マイスリーの基本効果

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入眠困難への効果

服用後15-30分で効果発現、寝つきの悪さを改善

⏰

超短時間型作用

半減期1.78-2.30時間、持ち越し効果が少ない

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GABA系作用機序

α1受容体選択的親和性による催眠作用

マイスリーの薬理学的効果機序

マイスリー（ゾルピデム酒石酸塩）は非ベンゾジアゼピン系の睡眠導入剤として、脳内GABA（γ-アミノ酪酸）受容体のω1（BZD1）受容体に対し選択的な親和性を示します。この選択的結合により、GABA系の抑制機構を強化し、優れた催眠作用を発揮します。

参考）くすりのしおり : 患者向け情報

従来のベンゾジアゼピン系と比較して、マイスリーはα1サブユニットへの親和性が高い一方で、抗不安作用や筋弛緩作用に関わるα2、α3サブユニットへの親和性は比較的低いため、筋弛緩作用や抗不安作用が少ないという特徴があります。この選択性により、副作用を軽減しつつ必要な催眠効果を得ることが期待できます。

参考）マイスリーは「やばい」？効果・副作用・依存性まで徹底解説

🎯 作用機序の特徴

ω1（BZD1）受容体への選択的作用
GABA神経伝達の亢進による興奮抑制
α1サブユニット選択性による副作用軽減

マイスリーの効果時間と薬物動態

マイスリーは「超短時間型」睡眠薬に分類され、服用後の薬物動態が非常に速やかです。健康成人への空腹時単回経口投与では、服用後0.7～0.9時間で最高血中濃度（Cmax）に到達し、効果の発現は通常服用後15～30分程度で現れ始めます。
薬物の消失半減期（t1/2）は1.78～2.30時間と非常に短く、作用持続時間は約2～4時間程度と推定されます。この短い作用時間により、翌朝への眠気の持ち越し（ハングオーバー効果）やふらつきのリスクが低減されますが、夜中の覚醒や早朝覚醒には対応しにくいという側面もあります。

参考）マイスリーの特徴が分かります

⏱️ 薬物動態の特徴

最高血中濃度到達時間：0.7～0.9時間
効果発現時間：15～30分
消失半減期：1.78～2.30時間
作用持続時間：2～4時間程度

高齢者では半減期が延長することが報告されており、眠気や身体がスムーズに動かないなどの副作用が起こりやすくなる可能性があるため、慎重な投与が必要です。

参考）ゾルピデム（マイスリーⓇ）5mg・10mgの効果が持続する時…

マイスリーの臨床効果と適応症

マイスリーは不眠症、特に入眠困難を呈する患者に対して優れた治療効果を示します。統合失調症や躁うつ病に伴う不眠症は適応除外となっており、一般的な不眠症治療に特化した薬剤です。
米国では「入眠困難を呈する急性不眠症」に適用されており、寝つきが悪いときに用いる睡眠薬として位置づけられています。中枢神経系の興奮を抑制するため、寝つくまでの時間を短縮させる効果があります。

🏥 適応と効果

主な適応：不眠症（入眠困難）
除外適応：統合失調症・躁うつ病関連不眠
効果：寝つき時間の短縮
作用部位：中枢神経系興奮抑制

マイスリー5mgという用量では、多くの患者が服用後15分から30分程度で眠気を感じ始め、スムーズに眠りにつくことができます。効果の感じ方には個人差がありますが、比較的強い部類の睡眠導入効果を示す薬剤として評価されています。

マイスリーの副作用と安全性

マイスリーの主な副作用として、臨床試験では以下の症状が1％以上の頻度で報告されています。浮動性めまい（3.99％）、傾眠（3.44％）、倦怠感（2.81％）、頭痛（2.81％）、悪心（2.08％）、記憶障害（1.08％）、疲労（1.08％）、ALT上昇（1.08％）などが確認されています。

参考）睡眠薬② マイスリーの効果・作用・副作用｜高津心音メンタルク…

特に注意すべき副作用として、服用後の異常行動があります。眠ったまま起きて行動し、その行動を覚えていないという症状が生じることがあり、報告されている行動には車の運転、食事の準備や摂取、電話での会話、性行為、夢遊状態などが含まれます。

参考）医療用医薬品 : マイスリー (マイスリー錠5mg 他)

⚠️ 主な副作用

浮動性めまい、傾眠、倦怠感
頭痛、悪心、記憶障害
睡眠関連摂食障害（SRED）
異常行動（夢遊症状等）

高齢者では特に転倒・骨折の危険性が高まります。マイスリーは眠気を誘う作用や稀にふらつきを引き起こす作用があり、高齢者は体のバランス機能が低下していることや、薬の代謝・排泄が遅れる傾向があるため、転倒リスクが増大します。転倒は大腿骨頸部骨折などの重大な骨折につながりやすく、これが寝たきりやQOL（生活の質）の著しい低下を招く可能性があります。

参考）マイスリーの副作用とは？眠気、ふらつき、健忘など主な症状を解…

マイスリーの依存性・耐性と適正使用

マイスリーは他のベンゾジアゼピン系睡眠薬と比較して耐性がつきにくいため依存性は低くなりますが、デエビゴやベルソムラなどの新しい睡眠薬と比較すると依存性は高く、健忘の副作用にも注意が必要です。毎日使用すると、薬の効き目が落ちる「耐性」という現象が起き、眠るために必要な薬の量が増加し、依存が形成されていく可能性があります。

参考）マイスリー【お薬Qhref=”https://www.hokusei-clinic.jp/post/%E3%83%9E%E3%82%A4%E3%82%B9%E3%83%AA%E3%83%BC%E3%80%90%E3%81%8A%E8%96%ACq-a%E3%80%91″ target=”_blank” rel=”noopener”>https://www.hokusei-clinic.jp/post/%E3%83%9E%E3%82%A4%E3%82%B9%E3%83%AA%E3%83%BC%E3%80%90%E3%81%8A%E8%96%ACq-a%E3%80%91amp;A】

通常は1～2週間程度の短期間での使用が推奨されており、強いストレスや環境の変化（引越し、仕事の繁忙期など）による一時的な不眠に対して使用されることが一般的です。依存性や耐性の問題を避けるため、長期間の連続使用は避けるべきとされています。

参考）超短時間型睡眠導入剤／ハルシオン、マイスリーの処方【札幌市】…

📋 適正使用のポイント