セファレキシンの効果
セファレキシンの抗菌作用機序
セファレキシンの効果の核心は、細菌の細胞壁合成阻害という作用機序にある 。この薬剤は細菌が自らを守る”鎧”にあたる細胞壁の構築を妨げることで、細菌を弱らせ最終的に殺菌する 。
参考）https://uchikara-clinic.com/prescription/cefalexin/
第1世代セフェム系抗生物質として、セファレキシンは特に グラム陽性菌に対して強い抗菌活性 を示す 。ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌等のグラム陽性菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス属等の一部グラム陰性菌に効果を発揮する 。
参考）http://image.packageinsert.jp/pdf.php?yjcode=6132002M1047
興味深い点として、人間の細胞には細胞壁が存在しないため、セファレキシンは細菌にのみ選択的に作用 する 。この選択性により、宿主細胞への直接的な毒性を最小限に抑えながら、効果的な抗菌作用を実現している。
セファレキシンの効果を示す適応疾患
セファレキシンの効果は 幅広い感染症領域 で認められており、臨床現場で重要な治療選択肢となっている 。
参考）https://0thclinic.com/medicine/cefalexin
皮膚・軟部組織感染症 においては、表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、おでき、とびひ、毛嚢炎などに有効性を示す 。特に膿を伴うニキビや蜂窩織炎などの皮膚感染症に対して、セファレキシンは優れた効果を発揮する 。
参考）https://vet.cygni.co.jp/include_html/drug_pdf/kouseibussitu/JY-12228.pdf
尿路感染症 の分野では、急性膀胱炎や軽度の腎盂腎炎、再発性膀胱炎の予防にも活用される 。女性の排尿時痛や頻尿を伴う症状に対しても効果が期待できる 。
呼吸器感染症 では、咽頭炎・喉頭炎、扁桃炎、気管支炎、肺炎などの治療に使用される 。ただし、発熱や背部痛を伴うような重症例には他の治療選択肢が推奨される場合もある 。
参考）https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00052354
セファレキシンの効果発現と血中濃度推移
セファレキシンの効果発現を理解するためには、薬物動態学的特性 を把握することが重要である 。
経口投与後の血中濃度について、セファレキシン250mgカプセル2個（500mg相当）を健康成人男子に単回経口投与した場合、投与後1時間で最高値を示す 。具体的には、250mg投与時には2時間で最高値4.98μg/mL、4時間で1.92μg/mLを示す 。
薬剤の排泄に関しては、主として腎臓から不活化されずに排泄される 。成人の腎機能正常者に1回250mg経口投与後、8時間までの尿中排泄率は約76% に達し、効率的な腎排泄が確認されている 。
臨床効果の発現については、通常数日以内に症状の改善が見られる 。しかし、耐性菌の予防や再発防止のため、症状が改善しても処方された日数分を必ず飲み切ることが重要である 。
セファレキシンの効果を支配する抗菌スペクトル
セファレキシンの効果の範囲を決定づける要因として、抗菌スペクトルの特性 が挙げられる 。
参考）https://hospinfo.tokyo-med.ac.jp/shinryo/kansen/data/luncheon_2020_04.pdf
第1世代セフェム系の特徴として、セファレキシンは グラム陽性球菌に対して特に強い抗菌力 を示す 。メチシリン感受性黄色ブドウ球菌（MSSA）感染症に対する第一選択薬として位置づけられる 。
参考）https://kirishima-mc.jp/data/wp-content/uploads/2023/04/fa73e9de17c1a1e0544eb22bebf4d1f9.pdf
グラム陰性菌に対しては、E.coli、Klebsiella、Proteusに概ね有効 であるものの、H. influenzaeには効果が限定的である 。これは第1世代セフェム系の特性であり、より広範囲のグラム陰性菌をカバーするには上位世代のセフェム系抗生物質が必要となる場合がある。
作用の性質として、セファレキシンは殺菌的な作用を示し、最小発育阻止濃度（MIC）またはそれに近い濃度でも殺菌作用を発揮する 。この特性により、静菌的な抗生物質と比較してより迅速で確実な治療効果が期待できる。
セファレキシンの効果最適化のための薬剤管理
セファレキシンの効果を最大限に発揮するためには、適切な薬剤管理と投与設計 が不可欠である。
標準的な用法・用量として、通常成人及び体重20kg以上の小児に対してはセファレキシンとして1回250mg（力価）を6時間毎に経口投与する 。重症例や分離菌の感受性が比較的低い症例では、1回500mg（力価）を6時間毎に投与する場合もある 。
参考）https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00052950.pdf
腎機能に応じた用量調節も重要な要素である。クレアチニンクリアランスが50mL/min以上では通常量の投与が可能だが、10-50mL/minでは8-12時間毎、10mL/min未満では24-48時間毎に投与間隔を延長する必要がある 。
参考）https://hokuto.app/antibacterialDrug/WR3hW5lsNH83LSQekaox
製剤の安定性という観点では、セファレキシンは室温保存で2-3年間安定 であることが確認されている 。ただし、無包装状態では安定性が低下するため、適切な保管条件を維持することが重要である 。
参考）http://www.j-dolph.co.jp/images/product/cf/CF_202009.pdf
耐性菌の発現を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間 の投与にとどめることが推奨される 。これにより、セファレキシンの長期的な治療効果を保持することができる。